Clopidogrel gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Thrombozytenaggregationshemmer bezeichnet werden. Thrombozyten (Blutplättchen) sind kleinste Blutzellen, die unter Bildung eines Blutpfropfs zusammenklumpen können. Thrombozytenaggregationshemmer (Plättchenhemmer verhindern dieses Verklumpen und verringern auf diese Weise das Risiko der Entstehung von Blutgerinnseln (ein Vorgang, der Thrombose genannt wird).

Clopidogrel wird eingenommen, um die Bildung von Blutgerinnseln (Thromben) in „verkalkten“ Blutgefäßen (Arterien) zu verhindern, ein Vorgang, der Atherothrombose genannt wird und zu atherothrombotischen Ereignissen, wie beispielsweise Schlaganfall, Herzinfarkt oder Tod, führen kann.

Die Wirkung von Clopidogrel als Thrombozytenaggregationshemmer besteht in der Inhibition eines Adenosindiphosphatrezeptors aus der Familie der inhibitorischen G-Protein-gekoppelten Purinrezeptoren. Dieser Rezeptor vermittelt auf der Oberfläche der Thrombozyten (Blutplättchen) die Aggregation derselben.